核準(zhǔn)日期：2007年05月11日 君慶^®

修改日期：2007年08月06日

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2015年11月24日

修改日期：2016年03月04日

修改日期：2017年05月22日

修改日期：2017年06月09日

注射用頭孢硫脒說(shuō)明書(shū)

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢硫脒
英文名稱：Cefathiamidine  for  Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong  Toubaoliumi
【成份】
本品主要成份為頭孢硫脒。輔料為：無(wú)。
化學(xué)名稱：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二異丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
分子量：472.59
【性狀】
本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥】
用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。
【規(guī)格】
（1）0.5g；（2）1.0g（按C₁₉H₂₈N₄O₆S₂計(jì)）
【用法用量】
肌內(nèi)注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分3～4次給藥。
靜脈注射：一次2g，一日2～4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分2～4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液250ml稀釋。藥液宜現(xiàn)用現(xiàn)配，配制后不宜久置。
【不良反應(yīng)】
主要不良反應(yīng)蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等。偶見(jiàn)治療后血尿素氮、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高。少數(shù)患者用藥后可能出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。

全身性損害：過(guò)敏性休克、過(guò)敏樣反應(yīng)、暈厥、乏力。

皮膚及其附件：皮疹、斑丘疹、紅斑疹、血管性水腫、剝脫性皮炎。

呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、胸悶、呼吸急促、喉水腫。

神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、抽搐、震顫、局部麻木。

胃腸系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。

心血管系統(tǒng)：紫紺、心悸、心動(dòng)過(guò)速、血壓升高、血壓下降。

肝膽系統(tǒng)：肝功能異常。

精神紊亂：意識(shí)模糊、精神障礙、嗜睡。

泌尿系統(tǒng)：腎功能異常、血尿。

血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少。

其他：眼瞼水腫、視覺(jué)異常、耳鳴、注射部位疼痛。

【禁忌】
對(duì)頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用，有青霉素過(guò)敏性休克史者避免應(yīng)用本品。
【注意事項(xiàng)】
1．交叉過(guò)敏反應(yīng)：應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)頭孢菌素類及青霉素類的藥物過(guò)敏史，對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉素胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5％～7％；如做免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20％。
2．對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。
4．腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。
5．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽(yáng)性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。
6.長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)肝、腎功能和血象。

7、本品可發(fā)生過(guò)敏性休克，用藥后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)須立即停藥并及時(shí)救治。

8、幾乎所有抗生素包括頭孢硫脒在使用時(shí)都有艱難梭菌性腹瀉的報(bào)道，根據(jù)病情嚴(yán)重程度可能為輕度腹瀉至致命性結(jié)腸炎。抗生素治療改變了結(jié)腸的正常菌群，而導(dǎo)致艱難梭菌的過(guò)度生長(zhǎng)。

9、本品應(yīng)即配即用，不宜長(zhǎng)時(shí)間放置。

10、本品應(yīng)單獨(dú)使用，不得與其他藥物混合在同一容器內(nèi)使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕早期應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見(jiàn)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)道，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
老年患者腎功能減退，應(yīng)用時(shí)須適當(dāng)減量。
【藥物相互作用】
本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時(shí)尿排泄量降為給藥量的65.7％。
【藥物過(guò)量】
尚不明確。如出現(xiàn)藥物過(guò)量，一般應(yīng)采用對(duì)癥治療和支持治療。
【藥理毒理】
藥理作用
本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較強(qiáng)。本品體外抗菌活性試驗(yàn)表明：對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌MIC₉₀為0.25ug/ml，對(duì)其他3種細(xì)菌的MIC₉₀均小于8.0ug/ml，對(duì)流感嗜血桿菌亦有較強(qiáng)的抗菌活性，MIC₉₀為2.0ug/ml。對(duì)草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對(duì)金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬(wàn)古霉素。本品作用機(jī)制為抑制敏感菌的細(xì)胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。
毒理研究
本品小鼠靜脈注射的LD₅₀為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD₅₀為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗(yàn)中，試驗(yàn)組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對(duì)照組（P<0.01）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為68.93±6.86mg/L，血消除半衰期（T_1/2β）為1.19±0.12小時(shí)，血藥濃度－時(shí)間曲線下面積（AUC）為94.7±9.8mg/（L·h），12小時(shí)尿中藥累計(jì)排泄率為93.1±3.2％。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為35.12±4.34mg/L，達(dá)峰時(shí)間為0.78±0.08h，血消除半衰期（T_1/2β）為1.38±0.21h，血藥濃度－時(shí)間曲線下面積（AUC）為85.3±8.0mg/（L·h），12小時(shí)尿中藥累計(jì)排泄率為84.2±5.9％。與靜脈滴注相比，肌內(nèi)注射絕對(duì)生物利用度為90.3±6.4%。
本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、腎、肺等處含量為高，不透過(guò)血－腦脊液屏障。血漿蛋白結(jié)合率約23%。在機(jī)體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時(shí)尿中排出給藥量的90％以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長(zhǎng)至13.2小時(shí)，約為正常半衰期的10倍，24小時(shí)尿中僅排出給藥量的3.2％，血液透析可排出給藥量的20％～30％。
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，1瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH01762017

【批準(zhǔn)文號(hào)】
（1）0.5g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20066145；（2）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20066568
【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

生產(chǎn)地址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號(hào)

郵政編碼：401121

電話號(hào)碼：023-67030096

傳真號(hào)碼：023-67030063

版本號(hào)：W013114-04

核準(zhǔn)日期：2007年05月11日 君慶^®

修改日期：2007年08月06日

修改日期：2009年06月22日

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2017年05月22日

修改日期：2017年

注射用頭孢硫脒說(shuō)明書(shū)（帶針）

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢硫脒
英文名稱：Cefathiamidine  for  Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong  Toubaoliumi
【成份】
本品主要成份為頭孢硫脒。輔料為：無(wú)。
化學(xué)名稱：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二異丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
分子量：472.59
【性狀】
本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，有引濕性。
【適應(yīng)癥】
用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。
【規(guī)格】
（1）0.5g；（2）1.0g（按C₁₉H₂₈N₄O₆S₂計(jì)）
【用法用量】
肌內(nèi)注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分3～4次給藥。
靜脈注射：一次2g，一日2～4次，小兒按體重一日50～100mg/kg，分2～4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液250ml稀釋。藥液宜現(xiàn)用現(xiàn)配，配制后不宜久置。
【不良反應(yīng)】
主要不良反應(yīng)蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等。偶見(jiàn)治療后血尿素氮、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高。少數(shù)患者用藥后可能出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
【禁忌】
對(duì)頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用，有青霉素過(guò)敏性休克史者避免應(yīng)用本品。
【注意事項(xiàng)】
1．交叉過(guò)敏反應(yīng)：應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)頭孢菌素類及青霉素類的藥物過(guò)敏史，對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉素胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5％～7％；如做免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20％。
2．對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。
4．腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。
5．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽(yáng)性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。
6.長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)肝、腎功能和血象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕早期應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見(jiàn)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)道，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
老年患者腎功能減退，應(yīng)用時(shí)須適當(dāng)減量。
【藥物相互作用】
本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時(shí)尿排泄量降為給藥量的65.7％。
【藥物過(guò)量】
尚不明確。如出現(xiàn)藥物過(guò)量，一般應(yīng)采用對(duì)癥治療和支持治療。
【藥理毒理】
藥理作用
本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較強(qiáng)。本品體外抗菌活性試驗(yàn)表明：對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌MIC₉₀為0.25ug/ml，對(duì)其他3種細(xì)菌的MIC₉₀均小于8.0ug/ml，對(duì)流感嗜血桿菌亦有較強(qiáng)的抗菌活性，MIC₉₀為2.0ug/ml。對(duì)草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對(duì)金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬(wàn)古霉素。本品作用機(jī)制為抑制敏感菌的細(xì)胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。
毒理研究
本品小鼠靜脈注射的LD₅₀為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD₅₀為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗(yàn)中，試驗(yàn)組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對(duì)照組（P<0.01）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為68.93±6.86mg/L，血消除半衰期（T_1/2β）為1.19±0.12小時(shí)，血藥濃度－時(shí)間曲線下面積（AUC）為94.7±9.8mg/（L·h），12小時(shí)尿中藥累計(jì)排泄率為93.1±3.2％。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為35.12±4.34mg/L，達(dá)峰時(shí)間為0.78±0.08h，血消除半衰期（T_1/2β）為1.38±0.21h，血藥濃度－時(shí)間曲線下面積（AUC）為85.3±8.0mg/（L·h），12小時(shí)尿中藥累計(jì)排泄率為84.2±5.9％。與靜脈滴注相比，肌內(nèi)注射絕對(duì)生物利用度為90.3±6.4%。
本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、腎、肺等處含量為高，不透過(guò)血－腦脊液屏障。血漿蛋白結(jié)合率約23%。在機(jī)體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時(shí)尿中排出給藥量的90％以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長(zhǎng)至13.2小時(shí)，約為正常半衰期的10倍，24小時(shí)尿中僅排出給藥量的3.2％，血液透析可排出給藥量的20％～30％。
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，10瓶/盒。配一次性使用預(yù)充注射式溶藥器（帶針）。
【有效期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH01762017
【批準(zhǔn)文號(hào)】
（1）0.5g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20066145；（2）1.0g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20066568
【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

生產(chǎn)地址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號(hào)

郵政編碼：401121

電話號(hào)碼：023-67030096

傳真號(hào)碼：023-67030063